注射用エフオーワイ100

• 注射用エフオーワイ500

効能・効果

• ○蛋白分解酵素（トリプシン、カリクレイン、プラスミン等）逸脱を伴う下記諸疾患

  • 急性膵炎、慢性再発性膵炎の急性増悪期、術後の急性膵炎

• ○汎発性血管内血液凝固症

用法・用量

• ＜膵炎＞

  • 通常1回1バイアル（ガベキサートメシル酸塩として100mg）を5％ブドウ糖注射液又はリンゲル液を用いて溶かし、全量500mLとするか、もしくはあらかじめ注射用水5mLを用いて溶かし、この溶液を5％ブドウ糖注射液又はリンゲル液500mLに混和して、8mL/分以下で点滴静注する。
    原則として、初期投与量は1日量1～3バイアル（溶解液500～1500mL）とし、以後は症状の消退に応じ減量するが、症状によっては同日中にさらに1～3バイアル（溶解液500～1500mL）を追加して、点滴静注することができる。
    症状に応じ適宜増減。

• ＜汎発性血管内血液凝固症＞

  • 通常成人1日量ガベキサートメシル酸塩として20～39mg/kgの範囲内で24時間かけて静脈内に持続投与する。

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、大量投与は避けること。大量（100mg/kg/日）投与でマウスに胎児体重の増加の抑制が認められている。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.8　高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

8.重要な基本的注意

ショック、アナフィラキシーショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、十分な問診と救急処置のとれる準備を行い、投与にあたっては観察を十分に行い、血圧低下、発赤、そう痒、不快感、嘔気等の症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。［11.1.1、11.1.2参照］

14.適用上の注意

14.1　薬剤投与時の注意

14.1.1　点滴静注する場合、投与速度が増加すると血圧が低下することがあるので、ガベキサートメシル酸塩として体重1kg当たり毎時2.5mg以下とすることが望ましい。

14.1.2　薬液が血管外へ漏れると、注射部位に潰瘍・壊死を起こすことがあるので、薬液が血管外へ漏出しないよう注意すること。血液うっ滞が起こらないようできるだけ太い血管より投与すること。［7.、11.1.3参照］

7.用法及び用量に関連する注意

＜汎発性血管内血液凝固症＞

本剤は高濃度で血管内壁を障害し、注射部位及び刺入した血管に沿って静脈炎や硬結、潰瘍・壊死を起こすことがあるので、末梢血管から投与する場合、本剤100mgあたり50mL以上の輸液（0.2％以下）で点滴静注することが望ましい。［11.1.3、14.1.2参照］

16.薬物動態

16.1　血中濃度

健康成人4例に2mg/kg/時間で持続静脈内投与すると、血中濃度は投与開始後5～10分で定常状態に達し、その未変化体血中濃度は109ng/mLを示す。また、ヒト新鮮血に¹⁴C-ガベキサートメシル酸塩を添加した時、その半減期は約60秒を示す。
健康成人2例に10mg/kgを静脈内に投与すると血中濃度は指数的に減少し、その半減期は約55秒である。

16.4　代謝

本剤は血液中でエステラーゼにより、ε-グアニジノカプロン酸（GCA）と4-ハイドロキシ安息香酸エチル（EPHB）に加水分解される。

16.5　排泄

¹⁴C-ガベキサートメシル酸塩をラットに静脈内投与すると、投与24時間以内に尿中に約70.8％、糞中に約3.6％が排泄される。また、GCAはそのまま、EPHBはグルクロン酸抱合され、尿中に排泄される。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　ショック、アナフィラキシーショック（いずれも頻度不明）

ショック、アナフィラキシーショック（血圧低下、呼吸困難、意識消失、咽・喉頭浮腫等）があらわれることがある。［8.参照］

11.1.2　アナフィラキシー（頻度不明）

アナフィラキシー（呼吸困難、咽・喉頭浮腫等）があらわれることがある。［8.参照］

11.1.3　注射部位の皮膚潰瘍・壊死（頻度不明）

本剤の濃度が高くなると、血管内壁を障害し、注射部位及び刺入した血管に沿って静脈炎や硬結、潰瘍・壊死を起こすことがある。注射部位の血管痛、発赤、炎症等があらわれた場合には投与部位の変更又は投与を中止し、適切な処置を行うこと。［7.、14.1.2参照］

11.1.4　無顆粒球症、白血球減少、血小板減少（いずれも頻度不明）

11.1.5　高カリウム血症（頻度不明）

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～1％未満	頻度不明
過敏症	発疹、そう痒感等
出血傾向		出血傾向亢進
血液		好酸球増多、顆粒球減少
循環器	血圧降下
肝臓	黄疸、ASTの上昇等	総ビリルビン上昇、ALTの上昇等
その他	悪心	顔面潮紅、発熱、低ナトリウム血症